viernes, 19 de marzo de 2010

ANTIHIPERTENSIVOS



DIURETICOS
TIAZIDAS:
Acción corta:
Clorotiazida
Hidroclorotiazida
Acción media:
Indopamida
Xipamida
Acción larga:
Clortalidona
Inhibidores de la bomba Na/K/2Cl (sodio, potacio, 2cloro):
Furosemida
Bumetanida
Acido etacrinico
Torasemida

ACCION CORTA
Hidroclorotiazida:
La hidroclorotizada es un diurético tiazídico utilizado para el tratamiento del edema y de la hipertensión.
Mecanismo de accion: los diuréticos tiazídicos aumentan la excreción de sodio, cloruros y agua, inhibiendo el transporte iónico del sodio a través del epitelio tubular renal
Indicaciones: Tratamiento de la hipertensión, Tratamiento del edema periférico, Tratamiento de la diabetes insípida, Tratamiento de hipercalciuria, Tratamiento de la hinchazón y aumento de peso asociados al síndrome premenstrual.
Contraindicaciones: La hidroclorotiazida induce fluctuaciones de las concentraciones séricas de electrolitos que pueden ocasionar una pérdida del equilibrio electrolítico y un coma hepático en los pacientes susceptibles, La hidroclototiazida se debe utilizar con precaución en pacientes con disfunción renal, pacientes con hipersensibilidad a las sulfonamidas o a los inhibidores de la anhidrasa carbónica.
Interacciones: Cuando se administra la hidroclorotiazida con otros diuréticos o antihipertensivos, aumenta su efectividad. El uso concomitante de hidroclorotiazida con amilorida, espironolactona o triamterene puede reducir el riesgo de una hipokaliemia, debido a sus efectos ahorradores de potasio. El riesgo de una hipokaliemia inducida por hidroclorotiazida es mayor si se administra concomitantemente con otros fármacos que también reducen los niveles plasmáticos de potasio como los corticoides, la corticotropina o la amfotericina B, Los diuréticos tiazídicos reducen la excreción renal de litio, por lo que puede aumentar la toxicidad de este antidepresivo, Los diuréticos tiazídicos reducen la sensibilidad a la insulina aumentando la intolerancia a la glucosa y la hiperglucemia. la hidroclorotiazida presenta interacciones con todos los antidiabéticos, ya sean orales o insulínicos, La hipovolemia inducida por la hidroclorotiazida podría incrementar la concentración de los agentes procoagulantes de la sangre. Con los (AINES) puede reducir efecto, con la colesteramina reduce absorción gastrica y eficacia, pueden incrementar los efectos fotosensibilizantes de algunos fármacos como la griseofulvina, las fenotiazinas, las sulfonamidas y sulfonilureas, las tetraciclinas, los retinoides
Reacciones adeversas: Debe vigilarse el balance electrolítico en los pacientes tratados con hidroclorotioazida, La hipokaliemia es uno de los efectos adversos más comunes de las tiazidas, Los afectos adversos gastointestinales de la hidroclorotiazida incluyen anorexia, irritación gástrica, náuseas y vómitos, calambres abdominales, diarrea, constipación, sialoadenitis y pancreatitis, La hidroclorotiazida puede producir glucosuria e hiperglucemia en los diabéticos, posiblemente debido a una depleción de potasio, Se han comunicado algunos efectos adversos sobre el sistema nervioso central, incluyendo cefaleas, parestesias, mareos, vértigo y xantopsía.
Presentaciones:
Hidroclorotiazida sola:
• HIDROSALURETIC, 50 mg. CHIESI
Hidroclorotiazida asociada:
• ACETENSIL comp. (enalapril maleato, 20 mg; hidroclorotiazida, 12,5 mg) GRUNENTHAL
• AMERIDE comp. (clorhidrato de amilorida, 5 mg; hidroclorotiazida, 50 mg) BRISTOL
• ATACAND PLUS comp. (candesartán cilexetilo 16 mg; hidroclorotiazida 12,5 mg) ASTRA ZENECA
• BICETIL comp. (quinapril clorhidrato, 20 mg; hidroclorotiazida, 12,5 mg
• NEOTENSIN DIU ( enalapril maleato, 20 mg; hidroclorotiazida, 12,5 mg) SCHWARTZ-PHARMA
• ENALAPRIL + HIDROCLOROTIAZIDA CINFA Comp. 20/12,5 mg (*)
• ENALAPRIL + HIDROCLOROTIAZIDA RATIOPHARM EFG Comp. 20/12,5 mg
Clorotiazida:
La CLOROTIAZIDA (DIURIL®) es un diurético. Los diuréticos incrementan el volumen de orina, lo que provoca que el cuerpo pierda agua y sal. La clorotiazida ayuda a tratar la alta presión sanguínea (hipertensión). No constituye una cura. Este medicamento también reduce la hinchazón y la retención de agua causadas por diversas enfermedades, como, por ejemplo, las cardiacas, hepáticas o renales.
Indicaciones:edema e hipertensión arterial sistémica
Interacciones: alopurinol, anfotericina B, medicamentos antiinflamatorios como los AINE (por ejemplo, ibuprofeno), aspirinas o salicilatos, medicamentos para la presión sanguínea, medicamentos para la diabetes, digoxina, dofetilida, griseofulvina, espino blanco o castaño de Indias, hormonas tales como la cortisona, la hidrocortisona o la prednisona, litio, inhibidores de monoamina oxidasa (Azilect®, Eldepryl®, Emsam®, Marplan®, Nardil®, Parnate®, Zelapar™), sales o suplementos de potasio, proclorperazina, algunos antibióticos que aumentan la sensibilidad a la luz del sol (sulfonamidas, tetraciclínicos), algunos medicamentos para reducir el nivel de colesterol (p. ej., colestiramina o colestipol), algunos medicamentos para el tratamiento de trastornos mentales (fenotiacina), cremas o píldoras con vitamina A (retinol) como la tretinoína, Retin-A®, Renova®, Solage®, Atragen®, entre otros, diuréticos (especialmente diuréticos ahorradores de potasio , como triamtereno o amilorida)
Reacciones adversas: confusión, disminución de la función sexual, dolor en la parte baja de la espalda o en el costado, náuseas, vómito, enrojecimiento, formación de ampollas, descamación o distensión de la piel, inclusive dentro de la boca, descompostura, dolor o calambre estomacal severos, erupciones, sangrado o magulladuras inusuales o puntos rojos en la piel, color amarillento de los ojos o la piel
Otros: reducción en el volumen de orina, mareos, sensación de mareo o desmayos pulso cardiaco rápido (taquicardia) o irregular, palpitaciones o dolor en el pecho fiebre, escalofríos, dolor de garganta, dolor, debilidad o calambre muscular hormigueo o entumecimiento de manos o pies, cansancio o debilidad inusual aumento del dolor de la gota
ACCION MEDIA
Indapamida
Mecanismo de accion: Inhibe la reabsorción de Na + a nivel del segmento cortical de dilución y aumenta la excreción de Na y Cl y, en menor grado, de K y Mg.
Indicaciones: Hipertensión esencial
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las sulfamidas, Insuficiencia renal grave, Encefalopatía hepática o alteración grave de la función hepática, Hipokalemia. ACV reciente
Interacciones: Aumenta niveles de: litio. Riesgo de arritmias o torsades de pointes con: quinidina, hidroquinidina, disopiramida, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida, clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, amisulprida, sulpirida, sultoprida, tiaprida, droperidol, haloperidol, bepridil, cisaprida, difemanil, eritromicina IV, halofantrina, mizolastina, pentamidina, esparfloxacino, moxifloxacino, vincamina IV. Efecto disminuido por: AINE, salicilatos, corticosteroides, tetracosactida. Riesgo de hipotensión con: IECA.
Efecto hipopotasémico aumentado por: amfotericina B, corticoides sistémicos, tetracosactida, laxantes estimulantes, diuréticos ahorradores de K. Efecto aumentado por: baclofeno, antidepresivos imipramínicos, neurolépticos. Aumenta toxicidad de: digitálicos, metformina, sales de Ca, contrastes iodados, ciclosporina, tacrolimús.)
Reacciones adversas: Encefalopatía hepática en pacientes con I.H., reacciones de hipersensibilidad, empeoramiento de lupus eritematoso. Hipopotasemia, hiponatremia, hiperuricemia, hiperglucemia, hipercalcemia.
Presentaciones: 2,5mg (30 comp) y de 1,5mg (30 comp)

Xipamida

es un diurético que por su modo de acción ocupa una posición intermedia entre las tiazidas y los diuréticos de alto techo. Está indicada en el tratamiento de hipertensión arterial leve o moderada de origen renal y/o esencial,
indicaciones: Tratamiento de la hipertensión arterial leve o moderada, Tratamiento del edema
contraindicaciones: está contraindicada en la insuficiencia renal aguda, anuria, oliguria, azoemia, insuficiencia hepática descompensada, hipopotasemia. Tampoco se deberá administrar a pacientes con antecedentes de sensibilidad a este compuesto, sulfamidas y otros derivados del ácido paraaminobenzoico.
Interacciones: No debe administrarse concomitantemente con antibióticos potencialmente nefrotóxicos u ototóxicos, debido a la posible intensificación de estos efectos.
Reacciones adversas: La diuresis excesiva, particularmente en los ancianos, puede producir deshidratación y disminuir la volemia con colapso circulatorio y posible trombosis vascular, embolismo y aldosteronismo. La xipamida puede producir hipopotasemia cuando se utiliza a dosis altas (más de 80 mg al día) y durante tratamientos prolongados.
Presentaciones: DIUREX Comp. 20 mg

ACCION LARGA
Clortalidona
es un diurético tiazídico utilizado en el tratamiento de la hipertensión y del edema. Químicamente, este fármaco es un diurético monosulfamil, que se diferencia de las otras tiazidas por el doble anillo de su estructura química.
Mecanismo de accion: inhibición de la resorción del NaCl. en la luz epitelial del túbulo contorneado distal, produciendo de esta manera diuresis e incremento de la excreción de Na++ y Cl-. Al parecer existe también un ligero efecto de las tiazidas a nivel de la porción terminal del túbulo proximal.
Indicaciones: Tratamiento antihipertensivo, Tratamiento antiedematosoEdema secundario a falla cardiaca, Edema secundario a corticoterapia o a estrogenoterapia, Edema secundario a cirrosis hepática, Edema secundario a disfunción renal, Hipertensión esencial.
Contrainicaciones: Anuria, Hipersensibilidad a clortalidona o a derivados sulfamídicos.
Interacciones: Clortalidona puede potencializar o aumentar el efecto de los otros antihipertensivos, especialmente de los bloqueadores adrenérgicos, Los digitálicos pueden afectar los electrolitos séricos, por lo que el paciente puede presentar boca seca, mareo, letargia, dolores o temblores musculares, fatiga muscular, oliguria, hipotensión, taquicardia, náusea y vómito. La terapia digitálica puede exagerar la disminución de potasio sobre todo en la actividad miocárdica, Quinidina junto con las tiazidas puede producir torsade de pointes, Los requerimientos de insulina pueden alterarse con la utilización de tiazidas en pacientes diabéticos, debido al efecto de éstas en el metabolismo de la glucosa y en la secreción de insulina, Este fármaco puede disminuir la respuesta a la norepinefrina, No se recomienda el uso conjunto de las tiazidas con litio, debido a que puede producirse toxicidad por el reducido aclaramiento renal y los efectos nefrotóxicos del litio, Las tiazidas disminuyen los efectos anticoagulantes de los uricosúricos, sulfanilureas e insulina, Las tiazidas incrementan los efectos de los anestésicos, diazóxido, glucósido, otros diuréticos y de vitamina D, La administración conjunta de AINE, disminuye la eficacia de las tiazidas.
Reacciones adversas: Reacciones de hipersensibilidad: púrpura, fotosensibilidad, rash, urticaria, vasculitis, síndrome de Lyell, Efectos neurológicos: vértigo, mareos, parestesias, cefalea, xantofobia, Efectos cardiovasculares: hipotensión ortostática, Efectos gastrointestinales: anorexia, irritación gástrica, náusea, vómito, cólico, diarrea, estreñimiento, ictericia, pancreatitis, Efectos hematológicos: leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, aplasia medular, Efectos hidroelectrolíticos: hipopotasemia, hiponatremia, hipocloremia, hipomagnesemia, alcalosis metabólica, hipercalcemia, hiperuricemia, Otros efectos: hiperglicemia, glucosuria, hiperuricemia, agitación, espasmos musculares, temblores, impotencia.
Presentaciones:
Higroton, Comprimidos 50 mg
Tenoretic Comprimidos 12,5 mg 50 mg, 25 mg 100 mg


INHIBIDORES DE LA BOMBA DE Na, K, 2CL
Furosemida
es un diurético de asa utilizado en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión y edema. Junto con otros muchos diuréticos, la furosemida está incluida dentro de la lista de sustancias prohibidas de la Agencia Mundial Antidopaje, debido a que puede enmascarar la presencia de otras sustancias en el organismo.
Mecanismo de accion: Como los demás diuréticos de asa, la furosemida actúa interfiriendo en el mecanismo de intercambio de iones de sodio, potasio y cloro en la rama ascendente gruesa del asa de Henle. También posee capacidad inhibidora de la actividad de la anhidrasa carbónica.
Indicaciones: Edema asociado a insuficiencia cardiaca, cirrosis hepática, insuficiencia renal, síndrome nefrótico, Hipertensión, En edema cerebral o agudo de pulmón, cuando se requiere una diuresis rápida (por vía parenteral), A veces se usa en el tratamiento de hipercalcemia severa, apoyada por una adecuada rehidratación.
Contraindicaciones: está contraindicada cuando existe un desequilibrio electrolítico importante, tal como hiponatrenia, hypocalcemia, hipokaliemia, hipocloremia e hipomagnesemia. Las fluctuaciones de los electrolitos inducidas por la furosemida se producen muy rápidamente y pueden provocar un coma en pacientes susceptibles.
Interacciones: Antibióticos aminoglucósidos, como la gentamicina, Aspirina y otros salicilatos, Indometacina, Litio, Antihipertensivos, como el doxazosina, Sucralfato.
Reacciones adversas: La necesidad de orinar frecuentemente durante seis horas después de la toma, es el efecto principal de este medicamento, que no ha de ser considerado como un efecto adverso. Esta necesidad se va reduciendo a medida que el tratamiento con furosemida se prolonga en el tiempo, calambres musculares, mareos, dificultades auditivas en adultos mayores (presbiacusia por ototoxicidad), debilidad, confusión, malestar estomacal, vómitos, visión borrosa, cefalea, agitación y estreñimiento, Los diuréticos de techo alto pueden aumentar la resistencia a la glucosa
Presentaciones: FUROSEMIDA 1% amp. 20mg, SEGURIL amp. 20mg y 250mg, SEGURIL comp. 40mg, SALIDUR Comp. ranurados

Bumetanida

es un diurético de asa de la categoría sulfamil, usado en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca. Con frecuencia se usa en pacientes en los que altas dosis de furosemida no sean eficaces.
Mecanismo de accion: actúa sobre la rama ascendente gruesa del asa de Henle, donde inhibe la reabsorción de sodio y cloro y bloquea la secreción de potasio.
Indicaciones: Edema asociado a insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática y enfermedad renal, incluyendo síndrome nefrótico.
Interacciones: La hipopotasemia incrementa la sensibilidad a los glucósidos digitálicos y a los agentes bloqueantes neuromusculares no-despolarizantes, Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) inhiben el efecto de la bumetanida, Bumetanida reduce el aclaramiento de litio dando lugar a niveles séricos de litio elevados
Reacciones adversas: Raros -- Heces negras y breosas; sangre en la orina o en las heces; tos o ronquera; dificultad o dolor al orinar; fiebre o escalofríos; dolor de las articulaciones; dolor en la parte baja de la espalda o en el costado; puntitos rojos en la piel; tintineo o zumbido en los oídos o cualquier pérdida de la audición; Salpullido o ronchas; dolor de estómago (muy fuerte) con náuseas y vómitos; sangrado o moretones inusuales; ojos o piel amarillos

Señales de demasiada pérdida de potasio -- Boca seca; aumento de sed; latidos irregulares; cambios mentales o del humor; calambres de los músculos o dolor; náuseas o vómitos; cansancio o debilidad inusual; pulso débil, Más comunes -- Mareos o vahídos, especialmente al levantarse de una posición recostada o sentada
Presentaciones: FORDIURAN 1 mg Comprimidos

Acido etacrinico
es un diurético de asa, un medicamento usado en el tratamiento de la hipertensión arterial y el retención de líquidos causados por enfermedades como la insuficiencia cardíaca congestiva, insuficiencia hepática y renal. A diferencia de otros diuréticos de asa, el ácido etacrínico no pertenece al grupo de las sulfonamidas y, por ello, su uso no está contraindicado en personas con reacciones alérgicas a las sulfas.
Mecanismo de accion: actúa inhibiendo el cotransportador Na+-K+-2Cl- en la rama ascendente gruesa del asa de Henle, así como en el túbulo contorneado proximal y distal. Ello aumenta la cantidad de agua y electrolitos dispensados al túbulo colector de la nefrona y, por lo tanto, aumenta el volumen de orina excretado
Indicaciones: Diurético, hipertensión arterial sistémica, aumento de la presión intracraneana, edema por insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática y síndrome nefrótico.
Interacciones: alcohol
• medicamentos antiinflamatorios (los AINE, como el ibuprofeno)
• ciertos antibióticos administrados por inyección
• dofetilida
• medicamentos para el corazón, como digoxina o digitoxina
• hormonas, como la cortisona, fludrocortisona o hidrocortisona
• medicamentos para la alta presión sanguínea
• litio
• inhibidores de monoamina oxidasa (Azilect®, Eldepryl®, Emsam®, Marplan®, Nardil®, Parnate®, Zelapar™)
• warfarina
• diuréticos
Reacciones adversas: Por ser un diurético, el ácido etacrínico causa micciones frecuentes, también causa niveles bajos de potasio, que se manifiesta como calambres o debilidad muscular. También se ha observado que puede causar sordera temporal o permanente, así como daños al hígado. En su administración oral, puede producir diarrea y, a altas dosis, sangrado intestinal, dificultades auditivas como zumbidos (por ototoxicidad), debilidad, malestar estomacal, vómitos, dolor de cabeza y perdida del apetito.
Presentaciones: tabletas de 25mg y 50, comp. 50 mg y amp. 50 mg

Torasemida
Es un diurético de asa con estructura y acción farmacológica similar a furosemida
Mecanismo de accion: La torsemida actúa sobre el cotransportador Na+-K+-2Cl- en la porción acendente gruesa del asa de Henle inhibiendo la reabsorción de sodio y cloro. Ello aumenta la cantidad de agua y electrolitos dispensados al túbulo colector de la nefrona y, por lo tanto, aumenta el volumen de orina excretado.
Indicaciones: es una piridina del tipo sulfonil-urea que se emplea como medicamento del tipo diurético de asa, usado en el tratamiento de la retención de líquidos asociada a la insuficiencia cardíaca. También se usa para el manejo a dosis bajas de la hipertensión arterial. indicada en el tratamiento del edema (debido a insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad hepática o insuficiencia renal crónica), hipertensión arterial e insuficiencia renal grave.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a torasemida, a las sulfonilureas o a cualquiera de los excipientes, Pacientes anúricos.
Reacciones adversas: calambres musculares, debilidad y fatiga, malestar estomacal, vómitos y dolor de cabeza.
Presentaciones: 15mg

SIMPATICOLOTICOS

A) agonistas alfa2
Alfametildopa
Mecanismo de accion: Reduce el tono simpático. Antihipertensivo.
Indicaciones: HTA
Contraindicaciones: Hepatitis aguda, cirrosis activa, feocromocitoma, hipersensibilidad.
Interacciones: Acción potenciada por: otros antihipertensivos.
Lab: falsos + en test de Coombs directo.
Reacciones adversas: Sedación, dolor de cabeza, astenia, decaimiento, pancreatitis e inflamación de glándulas salivales.



Clonidina
Mecanismo de accion: Estimulante de receptores alfa-2-adrenérgicos. Antihipertensivo. Antimigrañoso.
Indicaciones: HTA.
Contraindicaciones: Enf. del nódulo sinusal.
Interacciones: Hipotensión potenciada por: salidiuréticos, vasodilatadores y bloqueadores ganglionares.
Acción potenciada o disminuida por: bloqueadores alfa adrenérgicos y antidepresivos tricíclicos.
Potencia efecto de: alcohol, tranquilizantes, hipnóticos y otros depresores del SN.
Reacciones adversas: Somnolencia, sedación, sequedad de boca, alteraciones anímicas o del sueño, vértigo, náuseas, anorexia, cefaleas, fatiga, bradicardia, estreñimiento, aumento de peso, prurito y erupciones cutáneas.
B) bloqueadores glanglionales
Trimetafan
c) beta-bloqueadores
bloqueadores alfa y beta:
carvedilol
mecanismo de accion: ß-bloqueante vasodilatador (bloqueo selectivo de adrenorreceptores alfa-1) no selectivo con propiedades antioxidantes. Sin actividad simpaticomimética intrínseca y con propiedades estabilizantes de membrana.
Indicaciones: HTA, Angina de pecho estable crónica, Tto. coadyuvante de insuf. cardiaca estable de moderada a grave
Contraindicaciones: nsuf. cardiaca de la clase IV según NYHA que precise tto. con inotrópicos IV, EPOC con componente broncoespástico con tto. oral o inhalado, disfunción hepática, hipersensibilidad, asma, bloqueo A-V de 2º y 3 er grado, bradicardia grave (< 50 lpm), shock cardiogénico, enf. sinusal, hipotensión grave (presión sistólica < 85 mm Hg), acidosis metabólica, angina de Prinzmetal, feocromocitoma no tratado, anomalías graves de la circulación arterial periférica, tto. concomitante IV con verapamilo o diltiazem.
Interacciones: Aumenta riesgo de alteraciones en conducción AV con: verapamilo, diltiazem, antiarrítmicos clase I; contraindicados por vía IV.
Potencia toxicidad de: digoxina.
Aumenta presión sanguínea y disminuye ritmo cardiaco con: clonidina.
Potencia efecto de: insulina y antidiabéticos orales.
Riesgo de hipotensión y/o bradicardia severa con: reserpina, IMAO.
Aumenta concentración de: ciclosporina.
Sinergia de efectos inotrópico negativo e hipotensor con: anestésicos.
Niveles plasmáticos disminuidos por: rifampicina.
Niveles plasmáticos incrementados por: ISRS, fluoxetina, paroxetina, quinidina, propafenona, cimetidina.
Reacciones adversas: Hiperglucemia (en diabéticos), edema periférico, hipervolemia, retención de líquidos, alteraciones visuales, bradicardia, hipotensión ortostática, náusea, diarrea, vómitos, edema genital, edema, mareos, trombocitopenia leve, hipercolesterolemia, cefalea, reducción de secreción lagrimal, dolor en extremidades, fatiga.
Labetalol
Mecanismo de accion: Disminuye la presión sanguínea por bloqueo de receptores alfa-adrenérgicos arteriales periféricos y bloqueo concurrente de receptores ß-adrenérgicos, protege el corazón de una respuesta simpática refleja.
Indicaciones: HTA, HTA embarazo, HTA coexistente con angina, HTA grave, HTA tras IAM, Anestesia cuando esté indicado técnica hipotensora.
Contraindicaciones: Bloqueo A-V de 2º o 3 er grado, shock cardiogénico y otros estados asociados a hipotensión prolongada y grave o bradicardia grave, asma o historia de obstrucción de vías respiratorias, hipersensibilidad; control de episodios hipertensivos tras IAM, con vasoconstricción periférica (iny.).
Interacciones: Biodisponibilidad (oral) aumentada por: cimetidina.
Lab: elevaciones falsas en orina de catecolaminas, metanefrina, normetanefrina y ác. vanililmandélico determinados por métodos fluorimétricos o fotométricos.
Reacciones adversas: Oral: dolor de cabeza; cansancio; vértigo; depresión y letargia; congestión nasal; sudoración; hipotensión postural a dosis muy altas o inicial demasiado alta o si se incrementan las dosis demasiado rápidamente; temblores; retención aguda de orina; dificultad en la micción; fracaso eyaculatorio; dolor epigástrico; náuseas y vómitos. IV: hipotensión postural, congestión nasal.

Bloqueadores B1
Atenolol
Mecanismo de accion: Cardioselectivo que actúa sobre receptores ß1 del corazón. Sin efecto estabilizador de membrana ni actividad simpaticomimética intrínseca.
Indicaciones: HTA, Arritmias cardiacas, IAM.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, bradicardia, shock cardiogénico, hipotensión, acidosis metabólica, trastornos graves de circulación arterial periférica, bloqueo cardiaco de 2º o 3 er grado, síndrome del seno enfermo, feocromocitoma no tratado, insuf. cardiaca no controlada.
Interacciones: Prolongación de efectos inotrópicos negativos con: verapamilo y diltiazem.
Aumenta riesgo de hipotensión con: dihidropiridinas.
Tiempo de conducción auriculoventricular aumentado con: glucósidos digitálicos.
Aumenta hipertensión arterial de rebote de: clonidina.
Potencia efecto de: disopiramida y amiodarona.
Efecto contrarrestado por: adrenalina.
Efecto hipotensor disminuido por: ibuprofeno, indometacina.
Disminución de taquicardia refleja y mayor riesgo de hipotensión con: anestésicos (en caso necesario elegir anestésico de menor actividad inotrópica posible).
Reacciones adversas: Bradicardia; extremidades frías; trastornos gastrointestinales; fatiga.
Esmolol
Mecanismo de accion: ß-bloqueante ß1 -adrenérgico, cardioselectivo sin actividad simpaticomimética intrínseca y sin efecto estabilizador de membrana.
Indicaciones: Taquiarritmia supraventricular, Taquicardias e HTA perioperatorias.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al hidrocloruro de esmolol; bradicardia severa (< de 50 pulsaciones por minuto); síndrome de disfunción sinusal, bloqueo grave auriculoventricular (sin marcapasos), bloqueo AV de 2º o 3 er grado; schock cardiogénico; hipotensión severa; insuf. cardíaca descompensada; feocromocitoma previamente no tratado; hipertensión pulmonar; ataque agudo de asma; acidosis metabólica; administración simultánea de inhibidores de la MAO (salvo el inhibidor B de la MAO); Clcr < 30 ml/min y/o concentración de creatinina sérica > de 2 mg/100 ml; trastornos electrolíticos clínicamente relevantes (como hipercalemia); alergias conocidas a los ß-bloqueante adrenergicos; niños < de 12 años.
Interacciones: Reducción de frecuencia y/o disminución excitabilidad cardiaca potenciada por: reserpina, alfa metildopa, clonidina, guanfacina, glucósidos cardiacos o fentanilo.
Potencia acción hipotensora de: anestésicos volátiles.
Potencia efecto de: insulina y antidiabéticos orales.
Potencia toxicidad de: digoxina.
Concentración plasmática aumentada por: morfina IV, warfarina.
Reacciones adversas: Vértigo, somnolencia, confusión, cefalea, agitación, fatiga, parestesias, astenia, depresión, dificultad de concentración, ansiedad, anorexia; hipotensión, sudoración; náuseas, vómitos; reacciones en el lugar de la iny. (inflamación e induración).

Nebivolol
Mecanismo de accion: Antagonista competitivo y selectivo de receptores ß y ligera acción vasodilatadora suave. Sin actividad simpaticomimética intrínseca.
Indicaciones: HTA. Ads, Insuf. cardiaca crónica estable de leve a moderada.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad; I.H. o función hepática alterada; insuf. cardiaca aguda, shock cardiogénico o episodios de descompensación de insuf. cardiaca que requieran tto. IV con inotrópicos; enf. del seno, incluyendo bloqueo seno-atrial; bloqueo cardiaco de 2º y 3 er grado; historial de broncospasmo y asma bronquial; feocromocitoma no tratado; acidosis metabólica, bradicardia (< 60 latidos/min); hipotensión; alteraciones graves de circulación periférica.
Interacciones: Potencia efecto inotrópico negativo de: antiarrítmicos de clase I y amiodarona.
Precaución con: verapamilo o diltiazem, debido a su influencia negativa sobre la contractilidad y la conducción; verapamilo IV está contraindicado.
Incrementa riesgo de hipotensión de rebote de: clonidina.
Atenúa taquicardia refleja e incrementa riesgo de hipotensión con: anestésicos.
Acción contrarrestada por: agentes simpaticomiméticos.
Efecto hipotensor aumentado por: antidepresivos tricíclicos, barbitúricos y fenotiazinas.
Reacciones adversas: En HTA: cefalea, vértigo, parestesia; disnea; estreñimiento, náuseas, diarrea; cansancio, edema. En insuf. cardiaca crónica: empeoramiento de la insuf. cardiaca, hipotensión postural, bloqueo atrioventricular de 1 er grado, edema de extremidades inferiores.

Bloqueadores B2
Bloqueadores B1 y B2
Prpopranolol
Mecanismo de accion: Antagonista competitivo de receptores ß1 y ß2 -adrenérgicos, sin actividad simpaticomimética intrínseca.
Indicaciones: Tto. de urgencia de arritmias cardiacas y crisis tirotóxicas, Ads, HTA esencial y renal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al propranolol o a otros betabloqueantes, bradicardia, shock cardiogénico, bloqueo auriculoventricular de 2º y 3 er grado, insuf. cardiaca no controlada, hipotensión, acidosis metabólica, trastornos graves de circulación arterial periférica, síndrome del seno enfermo, feocromocitoma no tratado, angina de Prinzmetal, tras un ayuno prolongado, historial previo de asma bronquial o broncoespasmo, pacientes con predisposición a hipoglucemia.
Interacciones: Potencia el efecto de: insulina, Aumenta tiempo de conducción auriculoventricular con: glucósidos digitálicos, Potenciación de efectos inotrópicos - sobre corazón con: disopiramida (especialmente vía IV). Potenciación de toxicidad con: verapamilo y diltiazem, Aumenta riesgo de hipotensión con: nifedipino.
Efecto antagonizado por: adrenalina, Aumenta concentración plasmática de: lidocaína, posiblemente de teofilina, warfarina, tioridazina y rizatriptán, Concentración plasmática aumentada por: cimetidina, alcohol, hidralazina; posiblemente por quinidina, propafenona, nicardipino, isradipino, nefodipino, nisoldipino y lacidipino. Concentración plasmática disminuida por: posiblemente por rifampicina, Aumenta acción vasoconstrictora de: ergotamina, dihidroergotamina o compuestos relacionados.
Efecto hipotensor disminuido por: ibuprofeno, indometacina, Efecto sinérgico con: clorpromazina, Potencia hipertensión de rebote de: clonidina.
Reacciones adversas: Fatiga y/o lasitud; bradicardia, extremidades frías, fenómeno de Raynaud; trastornos del sueño, pesadillas.

Sotalol
Mecanismo de accion: Hidrófilo, bloqueante de receptores ß1 y ß2 -adrenérgicos, sin actividad simpaticomimética intrínseca y sin actividad estabilizadora de membrana.
Indicaciones: Taquiarritmias ventriculares amenazantes para la vida y las no sostenidas sintomáticas. Profilaxis taquicardia auricular paroxística, taquicardia de reentrada nodal A-V paroxística, e incorporando vías accesorias y taquicardia supraventricular paroxística tras cirugía cardiaca. Mantenimiento del ritmo sinusal tras la conversión de fibrilación auricular o flutter auricular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, shock cardiogénico, bloqueo auriculoventricular de 2º y 3 er grado, bradicardia (< 45-50 lpm), asma bronquial, insuf. cardiaca descompensada, enf. de síndrome del seno, síndromes de QT largo congénitos o adquiridos, torsades de pointes, anestesia que produzca depresión miocárdica, feocromocitoma no tratado, hipotensión, fenómeno de Raynaud y trastornos periféricos graves, antecedentes de EPOC, acidosis metabólica, I.R. con Clcr < 10 ml/min.
Interacciones: Periodo refractario prolongado con: disopiramida, quinidina, procainamida, amiodarona, bepridil.
Riesgo de torsades de pointes aumentado con: vincamina, fenoxedil, eritromicina IV, halofantrina, pentamidina, sultoprida, diuréticos eliminadores de potasio, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, terfenadina, astemizol,
Riesgo de hipocaliemia con: amfotericina B (IV), costicosteroides (administración sistémica), ciertos laxantes.
Efectos aditivos con: otros agentes ß-bloqueantes.
Potencia HTA de rebote de: clonidina.
Reducción excesiva del tono nervioso simpático con: reserpina, guanetidina, alfametildopa.
Modifica concentraciones de glucosa en diabéticos tratados con: insulina, antidiabéticos orales.
Prolonga bloqueo neuromuscular de : tubocurarina.
Reacciones adversas: Bradicardia, disnea, dolor torácico, palpitaciones, edema, anomalías en ECG, hipotensión, proarritmia, síncope, fallo cardiaco, presíncope, rash, náuseas/vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, calambres, fatiga, mareos, astenia, aturdimiento, cefaleas, trastornos del sueño, depresión, parestesia, cambios de humor, ansiedad, disfunción sexual, trastornos de audición, anomalías del gusto, fiebre.
Pindolol

Alfa 1 – agonistas
Bloqueadores alfa1
Prazosin
Mecanismo de accion: Disminuye la resistencia vascular periférica. La acción antihipertensiva de la prazosina, a diferencia de los antagonistas de los receptores alfa-adrenérgicos no selectivos, normalmente no se acompaña de taquicardia compensadora refleja.
Indicaciones: HTA, Enf./fenómeno de Raynaud, Hiperplasia benigna de próstata.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Reacciones adversas: Depresión, nerviosismo; mareos, somnolencia, dolor de cabeza, síncopes, pérdida de la consciencia; visión borrosa; vértigo; palpitaciones; disnea, congestión nasal; constipación, diarrea, nauseas, vómitos, sequedad bucal; erupciones; polaquiuria; edemas, astenia, debilidad, falta de energía.

Tamsulosin
Mecanismo de accion: Tamsulosina se fija selectiva y competitivamente a los receptores alfa1 postsinápticos, en particular a los subtipos alfa1A y alfa1D , produciendo la relajación del músculo liso de la próstata y de la uretra.
Indicaciones: Síntomas del tracto urinario inferior asociados a hiperplasia benigna de próstata.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al hidrocloruro de tamsulosina, incluyendo angioedema producido por fármacos; historia de hipotensión ortostática; I.H. grave.
Interacciones: Niveles de plasma: aumentados por cimetidina; disminuidos por furosemida.
Velocidad de eliminación aumentada por: diclofenaco y warfarina.
Riesgo de hipotensión con: otros antagonistas adrenérgicos alfa1 .
Reacciones adversas: Mareo.

Bloqueadores alfa2
Yohimbina
Delecuamina
Mirtazapina
Mecanismo de accion: Aumenta la neurotransmisión noradrenérgica y serotoninérgica a nivel central.
Indicaciones: Episodio de depresión mayor.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Uso concomitante con IMAO.
Interacciones: Potencia sedación de: benzodiazepinas y otros sedantes.
Potencia depresión de: alcohol.
Disminuir dosis con: inhibidores potentes de CYP3A4, inhibidores de proteasa del VIH, antifúngicos azólicos, eritromicina, cimetidina, nefazodona.
Niveles plasmáticos disminuidos por: carbamazepina, rifampicina o fenitoína.
No administrar con IMAO, ni en las 2 sem siguientes al cese del tto.
Riesgo de síndrome serotoninérgico con: L-triptófano, triptanos, tramadol, linezolid, ISRS, venlafaxina, litio, hipérico.
Monitorizar INR con: warfarina.
Reacciones adversas: Aumento de peso; somnolencia, sedación, cefalea, letargia, mareo, temblor; boca seca, náusea, diarrea, vómito; exantema; artralgia, mialgia, dolor de espalda; aumento del apetito; hipotensión ortostática; edema periférico, fatiga; sueños anormales, confusión, ansiedad, insomnio.






Bloaqueadores alfa1 y alfa2
Tolazolina
Fentolamina
Fenoxibenzamina

Reserpina

Vasodilatadores
Hidralaxina – via oral
Mecanismo de accion: Vasodilatador periférico por relajación directa del tejido muscular vascular. Altera el metabolismo del calcio celular e interfiere con los movimientos del calcio en el músculo liso vascular.
Indicaciones: HTA, HTA severa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, taquicardia, enf. arterial coronaria, enf. reumática de válvula mitral.
Interacciones: Precaución con IMAO o antidepresivos tricíclicos. Por vía parenteral precaución con diazóxido vigilar por descenso excesivo de la presión.
Reacciones adversas: Cefalea, palpitaciones, taquicardia, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, angina de pecho.
Minoxidil – via oral
Diaxozido – via oral
Nitroprosiato de Na – intravenoso

Antagonistas del cacio (calcioantagonistas)

Verapamilo
Mecanismo de accion: Inhibe la entrada de Ca a través de membranas de células del músculo cardiaco y vascular. Al reducir la concentración de Ca intracelular, dilata arterias coronarias, arterias y arteriolas periféricas.
Indicaciones: profilaxis y tto. de la angina de pecho, HTA. Profilaxis de la taquicardia supraventricular paroxística, Control de pacientes con flutter y/o fibrilación auricular crónica, tto. de las taquicardias supraventriculares.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, hipotensión severa o shock cardiogénico, enf. del seno (excepto con marcapasos implantado), bloqueo AV de 2º ó 3 er grado (excepto con marcapasos implantado), flutter o fibrilación auricular con tracto AV accesorio de conducción (s. de Wolff-Parkinson-White, s. de Lown-Ganong-Levine). Formas orales además, insuf. cardiaca izda. Inyectable además: ICC severa, IAM, con bloqueantes betaadrenérgicos, taquicardia ventricular (excepto la verapamilo sensible).
Interacciones: Niveles plasmáticos aumentados con: inhibidores de CYP3A4, ritonavir.
Niveles plasmáticos disminuidos con inductores de CYP3A4.
Potenciación mutua de efectos cardiovasculares con: antiarrítmicos, betabloqueantes.
Potenciación del efecto hipotensor con: antihipertensivos, diuréticos, vasodilatadores.
Efecto hipotensor aditivo con: prazosina, terazosina.
Aumenta toxicidad de: litio.
Aumenta tendencia al sangrado con: AAS
Aumenta niveles plasmáticos de: etanol, carbazepina.
Potencia actividad de: agentes bloqueantes neuromusculares (tipo curare y despolarizantes).
Efecto hipotensor disminuido por: rifampicina, sulfinpirazona.
Precaución con: atorvastatina, simvastatina, lovastatina; con fármacos que se unen a proteínas plasmáticas, con anestésicos inhalatorios.
Reacciones adversas: Oral: estreñimiento, náuseas, vómitos, íleo, hiperplasia gingival, dolor/malestar abdominal, bradicardia sinusal, palpitaciones, edema periférico, bloqueo AV de 1º, 2º y 3 er grado, taquicardia, insuf. coronaria, pausa sinusal, hipotensión, crisis vasomotora, mareo, cefaleas, parestesia, temblor, somnolencia, impotencia, galactorrea, ginecomastia, vértigo, reacciones alérgicas, debilidad muscular, dolor de articulaciones, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, exantema maculopapular, urticaria, púrpura, prurito, eritema multiforme, diaforesis, fatiga, elevación de enzimas hepáticas, niveles elevados de prolactina.
Inyectable: hipotensión sintomática, bradicardia, mareo, cefalea.

Nifedipino
Mecanismo de accion: Inhibe el flujo de iones Ca al tejido miocárdico y muscular liso de arterias coronarias y vasos periféricos. Dilata las arterias coronarias mejorando el suministro de oxígeno al miocardio reduciendo sus necesidades, y dilata vasos arteriales periféricos reduciendo la resistencia periférica.
Indicaciones: Angina de pecho crónica estable en tto. combinado, angina de pecho vasoespástica, s. de Raynaud, HTA.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad; shock cardiovascular; primeras 20 sem de embarazo y lactancia; concomitancia con rifampicina. Además, en cáps. de liberación rápida: angina inestable, infarto miocardio reciente.
Interacciones: Concentración plasmática incrementada por: inhibidores del citocromo P4503A4 (eritromicina, ritonavir, ketoconazol, fluoxetina y nefadozona, quinupristina/dalfopristina, ác. valproico, cimetidina, zumo de pomelo), cisaprida.
Concentración plasmático reducida por: inductores de citocromo P4503A4 (fenobarbital, carbamazapina, fenitoina).
Aumenta efecto hipotensor de: diuréticos, ß-bloqueantes, IECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II, otros antagonistas del calcio, bloquentes alfa-adrenérgicos, inhibidores del PDE5, alfa-metildopa.
Aumenta toxicidad de: digoxina.
Disminuye niveles plasmáticos de: quinidina.
Lab: altera falsamente determinación espectrofotométrica de ác. vanililmandélico en orina.
Reacciones adversas: Cefalea, mareo; edema (incluido edema periférico), vasodilatación; estreñimiento, náusea; sensación de malestar.

Mx que alteran angiotensina

Inhibidores de la ECA
Captopril
Mecanismo de accion: Inhibe la ECA circulante y tisular, disminuyendo la vasoconstricción y la secreción de aldosterona.
Indicaciones: HTA, Insuf. cardiaca crónica, Infarto de miocardio, Nefropatía diabética tipo I.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a captopril o a otro IECA, antecedentes de angioedema asociado a un tto. previo a IECA, edema angioneurótico hereditario/idiopático, 2º y 3 er trimestre del embarazo, lactancia.
Interacciones: Hipotensión aumentada por: nitroglicerina y nitratos (precaución).
Aumenta toxicidad de: litio.
Potencia hipotensión de: antidepresivos tricíclicos/antipsicóticos.
Riesgo de leucopenia aumentado por: alopurinol, procainamida, agentes citostáticos o inmunosupresores.
Efecto antihipertensivo reducido por: AINE (administración crónica), simpaticomiméticos.
Potencia efectos hipoglucemiantes de: insulina, antidiabéticos orales.
Lab: falsos + en el test de acetona en orina.
Reacciones adversas: Trastornos del sueño; alteración del gusto; mareos; tos seca, irritativa; disnea; náuseas; vómitos; irritación gástrica; dolor abdominal; diarrea; estreñimiento; sequedad de boca; prurito (con o sin erupción cutánea); erupción cutánea y alopecia.

Lisinopril
Mecanismo de accion: Inhibe la ECA originando concentraciones reducidas de angiotensina II, lo que conduce a la disminución de la actividad vasopresora y a la secreción reducida de aldosterona.
Indicaciones: HTA, Insuf. cardiaca sintomática, IAM, Complicaciones renales de diabetes mellitas
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a lisinopril o a otro IECA, antecedentes de angioedema asociado a tto. previo con IECA, angioedema hereditario o idiopático, 2º y 3 er trimestre del embarazo.
Interacciones: Hipotensión aumentada por: diuréticos, otros antihipertensivos, nitroglicerina, nitratos.
Aumenta toxicidad de: litio.
Potencia hipotensión de: antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, anestésicos.
Efecto antihipertensivo reducido por: AINE incluido AAS ≥3 g/día, simpaticomiméticos.
Potencia efectos hipoglucemiantes de: insulina, antidiabéticos orales.
Riesgo de reacciones nitritoides con: oro inyectable.
Reacciones adversas: Mareo, cefalea; tos; diarrea, vómitos; disfunción renal; efectos ortostáticos (incluida hipotensión).

ANA II
Losartan
Mecanismo de accion: Antagonista oral de receptores de angiotensina II (tipo AT1 ). Losartán y su metabolito activo, el ác. carboxílico (E-3174), bloquean las acciones fisiológicas de angiotensina II, independientemente de su origen o vía de síntesis.
Indicaciones: Hipertensión esencial, Enf. renal con hipertensión y diabetes tipo 2, Insuf. cardiaca crónica, Reducción del riesgo de ACV en hipertensos
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, I.H. grave, 2º y 3 er trimestre de embarazo
Interacciones: Riesgo de hipotensión aumentado con: antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, baclofeno, amifostina.
No aconsejable con: fármacos que aumentan niveles de K (heparina).
Precaución con: litio (controlar nivel).
Efecto antihipertensivo atenuado por: AINE (inhibidores selectivos de COX-2, AAS a dosis antiinflamatorias, y AINE no selectivos), además precaución (especialmente en ancianos), hidratar adecuadamente y vigilar función renal tras iniciar tto. y después periódicamente, debido al mayor riesgo alteración de función renal.
Reacciones advrsas: Mareos, fatiga/astenia, vértigo, hipotensión. Además, en diabetes tipo 2 con enf. renal: hipoglucemia, hiperpotasemia.

Inhibidores de renina
aliskireno

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